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人参皂苷Rh2的抗肿瘤作用，其可能机理是调节机体的免疫功能，抑制或杀伤肿瘤细胞。人参皂苷Rh2对天然杀伤细胞的活性具有增强作用，使天然杀伤细胞更有效的发挥对肿瘤细胞的杀伤作用，同时又促进天然杀伤细胞分泌干扰素（IFN）和白细胞介素-2（IL-2）进一步增强其抗肿瘤作用。而IFN可使天然杀伤细胞前体细胞加速成熟，使杀伤肿瘤细胞的周期缩短；IL-2可以诱生IFN和LAK（淋巴因子激活的杀伤细胞）的产生而发挥对肿瘤细胞的杀伤作用。人参皂苷Rh2还可以提高T细胞和巨噬细胞的功能，从而发挥对肿瘤细胞的杀伤作用。
药理实验表明：人参皂苷Rh2对体外培养的低分化高恶性度的黑色素瘤B16具有很强的诱导再分化作用，显著抑制B16细胞的生长和增殖，使黑色素的生成能力明显增加，形态向正常上皮样细胞分化，细胞平行排列，呈网状。
细胞动力学研究结果表明：人参皂苷Rh2可以使B16细胞阻断在G1期和S期，使G2期细胞数显著下降，细胞周期变化显著，细胞核缩小，胞浆体积增加.
   人参皂苷Rh2对B16移植性肿瘤具有诱导再分化作用，口服人参皂苷Rh2组的抑制肿瘤的作用明显高于对照组，统计结果显示二者差异显著；对诱发性小鼠乳头状瘤具有明显的抑制作用，潜伏时间、荷瘤数、荷瘤体积均与对照组有显著差异，动物进食、活动力等均好于对照组，特别是存活时间显著长于对照组。实验结果还证实：人参皂苷Rh2抑制肿瘤的作用与其浓度呈高度的依赖性，剂量与效果关系明显。

    应用人参皂苷Rh2对小鼠黑色素瘤高转移株B16-BL6细胞进行抗侵袭实验和抗癌细胞转移实验，发现人参皂苷Rh2能明显抑制癌细胞的侵袭和转移，结果呈明显的量效关系。肿瘤侵袭是指恶性肿瘤细胞离开原发部位，突破基底膜和细胞外基质构成的屏障，侵犯毗邻的正常组织。转移是恶性肿瘤细胞借助血管、淋巴道等途径在远离肿瘤原发性生长部位的器官内形成继发瘤的过程，其巨大的危害性是使局部的病变扩散到全身多病灶性、弥漫性分布的疾病，而且转移通常早期发生，临床诊断出原发瘤时，约50%的患者已发生远处的转移。侵袭是贯穿肿瘤转移全过程的首要步骤，其行为是恶性肿瘤的关键特征，是导致肿瘤转移的内因，是肿瘤防治研究的一个焦点。人参皂苷Rh2的抗肿瘤侵袭作用，在防止肿瘤转移方面的应用具有积极的意义在化疗的同时联合应用，可以增强化疗效果。